Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas
Wellington Cesar Alves
Estudos de pré-formulação: influência da micronização nas propriedades do insumo farmacêutico ativo carisoprodol
Auditório da FCF
Presidente
Prof. Dr. Paulo Cesar Pires Rosa — FCF / Unicamp
Membros titulares
Prof. Dr. Fernando Luiz Affonso Fonseca — FMABC
Dr. Alexandre Augusto Borghi
Membros suplentes
Profª Drª Alexandra Christine Helena Frankland Sawaya — FCF / Unicamp
Profª Drª Mara Junqueira Carneiro — UNIFAG
Prof. Dr. Fabio Ferreira Perazzo — ICAQF / Unifesp
Resumo
O carisoprodol (CSP) é um relaxante muscular que reduz indiretamente a tensão da musculatura esquelética em seres humanos, indicado em casos de transtornos musculares dolorosos, em especial a lombalgia. Por ser um fármaco classe II, pode apresentar problemas de baixa biodisponibilidade causada, principalmente, pela sua baixa solubilidade em fluidos biológicos. De forma a contornar a limitação da solubilidade este trabalho se propôs a se valer da técnica de micronização do CSP, a fim de promover o aumento de sua solubilidade. O CSP foi micronizado (CSP-M) pela técnica de moinho de jatos de ar, em seguida foi caracterizado pelas técnicas de ponto de fusão FTIR, DSC, e solubilidade para avaliar o comportamento físico-químico, além da avaliação de sua área superficial por difração a laser e MEV. Em seguida, empregou-se o IFA na formulação de comprimidos combinados de comprimidos de carisoprodol + diclofenaco + cafeína + paracetamol avaliando-se o perfil de dissolução comparativo. As características físico-químicas do CSP-M foram mantidas observando a diminuição do tamanho de partícula e um aumento na área superficial e na taxa de solubilidade. O CSP-M forma farmacêutica combinada apresentou uma dissolução superior e semelhante ao medicamento comparador (fator de similaridade – F2> 50). Os achados neste estudo fornecem subsídios para auxiliar o desenvolvimento de formulações contendo fármacos de baixa solubilidade (classe II e IV) sem interferir na formulação original.